首关消除

静脉给药为什么说没有首关消除呢?首过效应是口服药物在小肠中吸收后,随着血液循环首先到达肝脏,被肝药酶代谢后,一部分药物失去活性,导致药物的生物利用度下降,也就是说,假如口服了500mg的剂量,真正最后进入血液循环到达靶器官发挥作用的药物剂量也许只有300mg,首过效应是肝脏对药物的处置方式,静脉给药因为绕过了肝脏代谢这一过程,直接通过血液到达靶器官发挥作用,虽然最后仍然需要经过肝脏的代谢转化,但是在代谢之前,已经发挥了其药理作用 。因此,静脉给药的方式,生物利用度为100%


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