30毫克剂量达泊西汀治早泄,疗效不好怎么办?医生:2个方案解决
那么,对于按需口服达泊西汀治疗早泄不佳的患者而言,应该更换药物还是增加药物剂量呢?
先让我们来看看增加剂量的优势和弊端
上面我们说到了,临床上达泊西汀常规的给药方式,就是按需给药 。一般情况下,给药的单次剂量是每次30毫克 。那么对于按需口服30毫克达泊西汀疗效不佳的患者而言,如果把按需给药的剂量增加到60毫克,疗效会有什么变化呢?
从药理角度分析,30毫克和60毫克达泊西汀都是有效剂量,两种剂量口服后均可在身体内迅速吸收 。30毫克剂量的达泊西汀口服后达峰时间(Tmax)大约是1.01个小时 。而60毫克剂量的达泊西汀口服后达峰时间(Tmax)大约是1.27个小时 。虽然从药物达峰时间上分析,30毫克和60毫克的达泊西汀并无明显差别,但30毫克达泊西汀在身体吸收后所能达到的最高峰值浓度(Cmax)大约是297ng/ml左右,而对比之下60毫克达泊西汀在身体吸收后所能达到的最高峰值浓度(Cmax)大约是498ng/ml左右 。这说明增加剂量后,药物在身体内形成的血浆达峰浓度提升明显,而药物的血浆达峰浓度在药动学参数中,是评估疗效最重要的参数之一,因此对于按需服用30毫克达泊西汀疗效不佳的患者而言,提升剂量至60毫克后药物血浆峰值浓度提升明显,疗效也会有较大程度的改善 。
虽然增加剂量之后,从药理角度分析药物的药动学参数可以证明药物疗效有所提升,但实验研究证明,药物造成的不良反应也会有一定程度的提升 。研究发现,按需口服30毫克和按需口服60毫克达泊西汀,按需口服60毫克达泊西汀产生的头晕、头痛和胃肠道反应等不良反应更加明显,不良反应的类型也会有所增加 。这是因为药物最高血浆浓度增高之后,药物基于神经系统的作用能力也会有所提升,在神经传导过程中对5羟色胺和其他神经递质的干扰效应都会增加 。但大多数的循证医学表明,按需口服60毫克达泊西汀增加的不良反应是暂时的,随着按需给药次数的增加,身体会逐渐耐受药物在身体的浓度值变化,不良反应相较而言会减少减轻 。
30毫克剂量达泊西汀治早泄,疗效不好怎么办?医生:2个方案解决
再来看看更换药物的优势和弊端
临床上,治疗早泄除了达泊西汀之外,优先被推荐使用的就是长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”,包括像帕罗西汀、氟西汀和舍曲林等 。所以这边要分析的更换药物方案,特指的就是将速效型的达泊西汀更换为长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂” 。那么对于按需服用30毫克达泊西汀疗效不佳的患者而言,如果将药物更换为帕罗西汀、氟西汀和舍曲林等长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”,疗效上面会有什么变化呢?
我们仍然要先基于药理角度来分析 。前面我们说到了达泊西汀口服后大约1个小时左右药物达峰值(Tmax),而在帕罗西汀、舍曲林和氟西汀这几种药物中,药理研究显示按需服用20毫克帕罗西汀需要5-6小时左右药物达峰值(Tmax)、按需服用50毫克舍曲林需要6-10个小时药物达峰值(Tmax) 。而药物达峰值时间(Tmax)是评估药物起效时间的重要药动学参数之一,对比达泊西汀和帕罗西汀、舍曲林等长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”,我们可以发现在起效时间上,帕罗西汀、舍曲林等药物起效时间相对滞后 。
虽然按需口服长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”,对比达泊西汀而言起效相对滞后,但起效滞后并不代表总的疗效会更差 。根据国内外文献报道和实验研究显示,如果将帕罗西汀、舍曲林和氟西汀等药物的给药方式,从按需口服转变为每日规律给药,可以发现这类长效型的“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”经过连续给药7-14天后,便可使药物在身体内达到稳态血药浓度 。
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